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贵大“植物保护”一流学科研究生科研屡创佳绩
发布者:培养
      发布时间:2022-05-11
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      贵州大学“植物保护”一流学科在科研建设和学生培养方面不断取得重要成果。2022年以来,多名研究生在导师带领下取得多个研究进展,在国际一流杂志上发表多篇高水平论文。年初,研究生吕亚等在Nature Communications发表高质量研究论文,影响因子14.919; 上月,研究生邓锐等的相关研究工作发表在国际顶级期刊Journal of the American Chemical Society上,影响因子15.419

 

    近日,研究生吴树权参与的科研工作发表在Chem上。 Chem是Cell子刊, 影响因子22.804

 

    糖类等多羟基物质作为参与多种生命活动的重要生物分子广泛存在于天然产物合成分子中。糖类化合物及其类似物的合成与修饰改造是创制医药农药(如疫苗和抗生素等)的重要手段。例如,细菌荚膜多糖被广泛用于制造结合疫苗,恩格列嗪等糖类衍生物作为最畅销药物之一具有巨大医疗及商业价值。除生物医药领域外,糖类及其衍生物在食物营养剂及功能材料方面也有广泛应用。然而,尽管糖类化合物具有巨大的应用价值和潜力,探索与糖相关的生物过程以及开发基于类结构的药物却一直面临着巨大挑战。由于糖分子上多个羟基的反应活性差异甚小,这使得对特定羟基的选择性功能化变得极困难。因此,缺乏有效的化学合成手段一直是研究开发糖类药物的一个主要障碍。

  

    针对这一科学难题,池永贵教授带领学生和研究人员发展了一种协同调控的拟编程式糖羟基选择性酰化策略,通过氮杂卡宾(NHC)催化剂与硼酸的多重调节,可实现多种糖分子上不同羟基活性差异的选择性放大进而实现高选择性酰化反应。该策略中,作者旨在将氮杂环卡宾(NHC)有机催化功能与分子识别(共价与非共价相互作用)相结合以创建新的催化技术以便能精确区分糖类化合物中具有微小活性差异的多个羟基并实现其区域选择性官能团化,进而获取工业上重要糖类产品的短路径和可扩展的实用合成方案调节的底物(糖构型)NHC催化剂(手性)添加剂(硼酸溶剂)等因素的巧妙组合设计通过各种共价及非共价相互作用实现特定羟基的识别,从而调控糖类各羟基的高区域选择性酰基化。该策略摒弃了保护脱保护等繁琐的合成步骤,具有操作简便,官能团耐受性好,底物应用范围广泛等显著优点,实现了对无保护糖苷的C2,C3,C6位羟基简单直接地选择性酰化。

 

    该策略可实现对含糖(或其它多羟基片段)医药农药分子的选择酰化修饰改造,也可以对含羧酸及其衍生物的医药农药进行精准糖基化修饰,适用范围较广。目前课题组实现了对抗癌,糖尿病,抗疟疾,抗新冠病毒等多种医药分子的改造修饰,以及对抗菌,抗植物病毒,除草剂等多类农药分子的改造,初步生物活性研究发现了多个活性明显提升的化合物及潜在的新作用机制。同时,该策略的应用可以缩短多类分子的合成路线,包括活性寡糖及天然产物等。

https://doi.org/10.1016/j.chempr.2022.04.019



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